ANSIOLÍTICOS
BENZODIACEPINAS
Son fármacos ansiolíticos e hipnóticos. Son los tranquilizantes por excelencia
- MECANISMO DE ACCIÓN
Son agonistas del GABA- A, se unen en el sitio para las benzodiacepinas (Bz-1 y Bz-2). La potencia que tengan depende de su afinidad al receptor GABA-A. El ligando endógeno para este receptor todavía no se conoce.
Tienen un efecto inhibidor sobre el sistema límbico y rápido efecto ansiolítico. Además son mio-relajantes y anticonvulsivantes.
- FARMACOCINÉTICA
- Absorción: Se absorben bien y rápido por vía oral
Inicio de acción según liposolubilidad. Por ejemplo, para el Diacepam es alta. Mientras que para el Loracepam es baja su liposolubilidad.
-Distribución: Todas las BZD atraviesan la BHE, el Diacepam y Midazolam son especialmente rápidos.
Cruzan la placenta y se excretan con la leche
-Metabolismo: La vida media del fármaco (T1/2) determina la duración de la acción. Si su vida media es larga, su acción dura más. También depende de los metabolitos.
El metabolismo es hepático: Se puede realizar por
a) Oxidación (la mayoría)
b) Glucuronidación (loracepam)
- Excreción: Se escretan por la orina
- EFECTOS CLÍNICOS DE LAS BZD
Son:
- Hipnóticos
- Ansiolíticos
- Anticonvulsivante
- Miorrelajante
Hay tolerancia al efecto hipnótico, No tanto al ansiolítico.
- INDICACIONES
- Estados de ansiedad, Trastornos de ansiedad
- Insomnio
- Deprivación alcohólica
- Agitación en manía (clonacepam) y psicosis
- Convulsiones y epilepsia
- Enfermedades musculares
- Otros:
Depresión (Alprazolam tiene efecto antidepresivo), agitación en intoxicación EXCEPTO por Ketamina y Anfetaminas Empeoramos el cuadro!!
En algunos casos de acatisia también se utiliza BZD (es un efecto secundario de algunos antipsicóticos)
- EFECTOS ADVERSOS
- Sedación: Se pueden producir caídad y no se puede conducir
- Ataxia en ancianos
- Depresión respiratoria, cuidado los que tengan EPOC
- Disfunción sexual
Es rara la deshinibición conductual
- INTERACCIONES
- Con otros depresores del S.N.C: alcohol, opioides...
- Rifampicina: Aumenta el metabolismo de las BZD
- FLuvoxamina: Inhibidores del CYP450 3A4
- Cinetidina y disulfiram: Disminuye el metabolismo
- POBLACIONES ESPECIALES
- Déficit intelectual: Riesgo de deshinibición conductual
- Trastorno límite de la personalidad: beneficios limitados
- Antisociales: riesgo de abuso
- Ancianos: Sedación y caídas
- Hepatopatías: Evitar en lo posible. En caso de tener que darlas es preferible Loracepam.
TRIAZOLOPIRIDINAS
Zolpidem y Zopiclona: Son agonsitas del Bz-1. No tienen acción relajante ni anticonvulsiva.
Son hipnóticos, sin rebote REM
- INDICACIONES
- Síndrome confusional
- Reacciones disfóricas
- Indicación dudosa a largo plazo en insomnio. Hay dependencia
BUSPIRONA
Familia de las azaspironas, tiene relación estructural con las BZD. Tiene perfil antidepresivo, pero carece de acciones hipnóticas, anticonvulsivantes y miorrelajantes, y no altera la memoria.
Mecanismo de acción: desconocido. Probable implicación de 5-HT, DA y NE.
- INDICACIONES
- Ansiedad. Tiene buena tolerabilidad y apenas interacciones. No interactúa con alcohol ni otros depresores.
Inicio de acción retardado. Tarda unas 2-3 semanas en aparecer sus efectos. ADVERTIR al paciente de ello.
Eficacia:
Trastorno de Ansiedad Generalizada > Pánico, fobias o Trastorno Obsesivo-Compulsivo
Dosis: 10-60 mg/día
Bibliografía:
- Harvard-MIT Division of Health Sciences and Technology
HST.151: Principles of Pharmocology. By Dr. David Standaert
-Donald W. Black, Nancy C. Andreasen Introducción a la psiquiatría 5ª Edición Panamericana. Madrid. 2012
- Vallejo Ruiloba, Julio. Introducción a la Psiquiatría Madrid : Marbán, (2012)
ISBN
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978-84-7101-878-6
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